Состав: 2 мл раствора содержат
активное вещество – амикацина сульфат (в пересчете на амикацин) 100 мг или 500 мг,
вспомогательные вещества: натрия цитрат, натрия метабисульфит, кислота
серная разбавленная, вода для инъекций.

Лекарственная форма: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг/2 мл.

Показания к применению: Амикацина сульфат является аминогликозидным антибиотиком, который активен против широкого спектра грамотрицательных организмов, включая Pseudomonas spp, Escherichia coli, индол-положительных и индол-отрицательных Proteus spp, Klebsiella-Enterobacter-Serratia spp, Salmonella, Shigella, Minea-Herellae, Citrobacter Freundii и Providencia spp.
Многие штаммы этих грамотрицательных организмов, устойчивых к гентамицину и тобрамицину, могут проявлять чувствительность к амикацину in vitro. Основным грамположительным организмом, чувствительным к амикацину, является Staphylococcus aureus, включая метициллин-резистентные штаммы. Амикацин обладает некоторой активностью в отношении других грамположительных организмов, включая некоторые штаммы Streptococcus pyogenes, Enterococci и Diplococcus pneumoniae.
Меркацин показан для краткосрочного лечения серьезных инфекций, вызванных восприимчивыми штаммами грамотрицательных бактерий. Препарат также показан для лечения известной или подозреваемой стафилококковой инфекции.

Способы применения: Режим дозирования
Для большинства инфекций предпочтительным является внутримышечное введение препарата, но при угрожающих жизни инфекциях или у пациентов, у которых внутримышечное введение препарата не представляется возможным, может быть использовано внутривенное введение в виде медленной струйной инъекции (2-3 минуты) или инфузии (0,25% раствор в течение 30 минут).
Внутримышечное и внутривенное введение
Меркацин предназначен для внутримышечного или внутривенного введения.
При назначении в рекомендованных дозах при неосложненных инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами, терапевтический ответ может быть получен в течение 24-48 часов.
Если клинический ответ не возникает в течение трех-пяти дней, следует рассмотреть альтернативную терапию.
Режим дозирования устанавливается индивидуально из расчета массы тела пациента.
Состояние функции почек следует оценивать путем измерения концентрации креатинина в сыворотке крови или расчета клиренса эндогенного креатинина. Определение содержания азота мочевины в крови является гораздо менее надежным в данном случае. Во время терапии следует периодически проводить контроль функции почек.
По возможности, необходимо измерять концентрацию амикацина в сыворотке крови для обеспечения нормального уровня концентрации амикацина.
Желательно определять как максимальные, так и минимальные сывороточные концентрации с перерывами во время терапии. Следует избегать значений максимальных концентраций (30-90 минут после инъекции) выше 35 мкг/мл и минимальных концентраций (конечная концентрация перед введением новой дозы) выше 10 мкг/мл. Необходимо отрегулировать дозировку в соответствии с указанными предписаниями. У пациентов с нормальной функцией почек может использоваться однократное дозирование. Максимальные концентрации в плазме крови в этих случаях могут превышать 35 мкг/мл.
Продолжительность лечения составляет от 7 до 10 дней. Общая суточная доза для всех путей введения не должна превышать 15-20 мг/кг/сутки. В случае осложненных инфекций при лечении более 10 дней, следует еще раз оценить применение инъекций амикацина и, если необходимо, контролировать почечную, слуховую, вестибулярную функции, а также уровни амикацина в сыворотке крови.
В случае отсутствия лечебного эффекта через 3-5 дней от начала введения препарата, прием его следует прекратить и еще раз проверить чувствительность возбудителя к амикацину. Невосприимчивость к лечению может быть вызвана нечувствительностью организма или наличием септических очагов, требующих хирургического дренирования.
Взрослые и дети старше 12 лет
Рекомендуемая внутримышечная или внутривенная доза для взрослых и подростков с нормальной функцией почек (клиренс креатинина (КК) ≥ 50 мл/мин) составляет 15 мг/ кг/сутки, которую можно вводить в виде разовой суточной дозы или разделить на 2 равные дозы, то есть по 7,5 мг/кг каждые 12 часов. Общая суточная доза не должна превышать 1,5 г.
При эндокардите и фебрильной нейтропении суточную дозу необходимо разделить на 2 приема, так как недостаточно данных о приеме препарата 1 раз в сутки.
Особые группы пациентов
Дети от 4 недель до 12 лет
Рекомендуемая внутримышечная или внутривенная (медленная внутривенная инфузия) доза для детей с нормальной функцией почек составляет 15-20 мг/кг/сутки, которую можно вводить по 15-20 мг/кг один раз в день или по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.
При эндокардите и фебрильной нейтропении суточную дозу необходимо разделить на 2 приема, так как недостаточно данных о приеме препарата 1 раз в сутки.
Новорожденные дети
Начальная нагрузочная доза составляет 10 мг/кг, затем – 7,5 мг/кг каждые 12 часов.
Недоношенные новорожденные дети
Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг/кг каждые 12 часов.
Специфические рекомендации по внутривенному введению
Раствор для внутривенного введения готовят путем добавления желаемой дозы к 100 мл или 200 мл стерильного разбавителя, такого как нормальный физиологический раствор или 5% декстроза в воде или любого другого совместимого раствора. Раствор готовят непосредственно перед употреблением. Приготовленный раствор необходимо сразу использовать и не хранить.
Раствор вводят взрослым в течение 30-60 минут.
В педиатрической практике количество используемых растворителей будет зависеть от количества амикацина, переносимого пациентом. Обычно раствор следует вводить в течение 30-60 минут. Младенцы должны получать инфузию в течение 1-2 часов.
Препарат не следует предварительно смешивать с другими лекарственными средствами, а следует вводить раздельно в соответствии с рекомендованной дозой и способом введения.
Пациенты пожилого возраста
Должна быть оценена функция почек и, в случае нарушения функции почек, должна быть скорректирована доза.
Жизнеопасные инфекции и/или инфекции, вызванные Pseudomonas
Доза для взрослых может быть увеличена до 500 мг каждые восемь часов, но не должна превышать 1,5 г в сутки, и лечение не должно превышать 10 дней. Максимальная общая доза для взрослых не должна превышать 15 г.
Инфекции мочевыводящих путей (за исключением инфекций, вызанных Pseudomonas)
Суточную дозу 7,5 мг/кг разделяют на 2 равные дозы (что у взрослых эквивалентно дозе по 250 мг 2 раза в сутки).
Поскольку активность амикацина усиливается с повышением рН, одновременно могут вводиться подщелачивающие агенты.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью (КК составляет менее 50 мл/мин) введение однократной суточной дозы амикацина нежелательно, так как у этих пациентов будут наблюдаться высокие значения минимальных сывороточных концентраций.
Для пациентов с нарушением функции почек, получающих обычную дозу два или три раза в сутки, следует контролировать концентрацию амикацина в сыворотке крови. Дозу у таких пациентов следует корректировать либо путем введения обычных доз через длительные интервалы времени, либо путем снижения доз с фиксированными интервалами.
Оба метода основаны на определении КК пациента или концентрации креатинина в сыворотке крови, поскольку они коррелируют с периодами полураспада аминогликозидов у пациентов со сниженной выделительной функцией почек. Эти схемы дозирования должны применяться в сочетании с тщательными клиническими и лабораторными наблюдениями пациента и должны быть изменены по мере необходимости, включая изменения при проведении диализа.
Обычная доза при увеличении интервала времени между введениями
Если клиренс креатинина недоступен и состояние пациента стабильное, интервал дозирования в часах для обычной разовой дозы (то есть та, что будет дана пациентам с нормальной функцией почек в двухдневном графике, 7,5 мг/кг) может быть рассчитан путем умножения концентрации креатинина в сыворотке пациента (в мг/100 мл) на девять; например, если концентрация креатинина в сыворотке составляет 2 мг/100 мл, рекомендуемая разовая доза (7,5 мг/кг) должна вводиться каждые 18 часов.

Побочное действие: Нечасто
•    суперинфекции или колонизация устойчивыми бактериями и дрожжами
•    тошнота, рвота
•    сыпь
Редко
•    анемия, эозинофилия
•    гипомагниемия
•    тремор, парестезия, головная боль, нарушение баланса
•    слепота, поражение сетчатки (подобные реакции наблюдались после интравитреального введения амикацина)
•    шум в ушах, снижение слуха
•    гипотензия
•    повышение температуры тела
•    зуд, крапивница
•    артралгия, подергивание мышц
•    олигурия, повышение уровня креатинина в крови, альбуминурия, азотемия, наличие эритроцитов и лейкоцитов в моче.

Противопоказания:
•    гиперчувствительность к действующему веществу (веществам) или к любому из вспомогательных веществ
•    гиперчувствительность или серьезные токсические реакции на аминогликозиды в анамнезе могут явиться противопоказаниями к применению любого аминогликозида из-за известной перекрестной чувствительности пациентов к лекарствам этого класса
•    миастения

Особые указания: Во время беременности или лактации
Амикацин следует назначать беременным женщинам и новорожденным только тогда, когда это явно необходимо и под медицинским наблюдением.
Имеются ограниченные данные об использовании аминогликозидов во время беременности. Антибиотики группы аминогликозидов проникают через плаценту и могут повредить плод. Имеются сообщения о полной, необратимой двусторонней врожденной глухоте у детей, матери которых получали стрептомицин во время беременности. Хотя у беременных женщин, получавших другие аминогликозиды, нежелательных реакций на плод или у новорожденных не отмечалось, существует опасность их возникновения. При применении амикацина во время беременности или в случае беременности во время применения препарата пациент должен быть проинформирован о потенциальной опасности для плода.
Неизвестно, выделяется ли амикацин с грудным молоком. Следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении лечения.